話說減肥藥

肥胖是一個全球性的公共健康問題。據統計,目前,全球已有十五億超重及五億肥胖患者。同時,肥胖所帶來的負面影響也已經超過了酗酒和抽煙。與肥胖相關的并發癥包括心血管疾病、糖尿病、癌癥等。2013年6月,美國的醫學協會已經將肥胖視作一種疾病,WHO也將其列為導致疾病發生的十大要素之一。肥胖癥的治療方法也是十分多樣化的,其中,飲食及行為療法難以堅持且治療效果不明顯;減肥手術有嚴重的手術和代謝并發癥的風險,故多數患者首選藥物治療法。

奧利司他

科學、健康的減肥是十分必要的。那么,對于減肥藥我們又了解的有多少呢?哪種減肥藥才是安全、有效的呢?本期,小編就和大家一起來聊聊關于減肥藥的“相關話題”。今天我們先來了解一下奧利司他(orlistat,台灣俗稱:羅氏鮮),它是目前唯一公認的OTC減肥藥。

是怎樣發揮作用的

奧利司他是一種長效的、強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑。它可以直接在胃腸道內發揮藥效,它與胃和小腸的胃脂酶和胰脂酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酯酶失活,食物中的脂肪不能水解為可以吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油,能夠減少食物中30%脂肪的吸收,降低能量的攝入,從而達到減輕體重的作用。

主要針對哪些人群呢

美國內分泌學會發布的《肥胖藥物治療指南》針對其適應證提出了建議,減重藥物的治療條件為:體質指數(body mass index,BMI)≥27kg/㎡,且至少合并一項肥胖相關的并發癥(糖尿病、高血壓等)或BMI≥30kg/㎡。針對高血壓、高血脂的肥胖患者,奧利司他聯合飲食干預可顯著減低BMI,同時對減肥后的體重反彈也有顯著的療效。

效果究竟怎樣呢

作為一種目前,歐盟唯一批準使用的非處方減肥藥物,全球約有四千萬人口再服用奧利司他后,取得了顯著的療效。此外也有研究表明,它在減重的同時,也可以改善糖尿病患者的血壓、血脂及胰島素的抵抗狀態。

還有沒有其他的療效呢

1、對于肥胖伴多卵巢綜合癥患者的改善

肥胖與多卵巢綜合癥是密切相關的,奧利司他對于肥胖合并多卵巢綜合癥的患者,更能夠顯著降低BMI、血清睪酮、甘油三酯、游離雌激素的水平,也會對其血壓水平產生影響。

2、抗腫瘤作用

脂肪酸合成酶在正常人體組織細胞中是處于低表達狀態的,但在許多腫瘤組織中呈現出了高水平的表達,近年來,國外有許多報道研究表明:奧利司他在體外條件下也可以直接作用于脂肪酸合成酶,抑制腫瘤細胞的增殖、誘導其凋亡、也能夠抑制腫瘤的侵襲與轉移。

3、其他作用

也有相關研究表明,奧利司他還具有抗寄生蟲的作用,對于奧氮平引起的肥胖和便秘也有良好的療效。

藥品不良反應都有哪些

胃腸道反應是服用該藥品后,最常出現的癥狀,具體會表現為便秘、腹痛、此外還會有腹瀉、頭暈、月經紊亂及皮疹等癥狀,這些可能均與其抑制胃腸道的活性是密切相關的。

1996年FDA批準的第一個用于長期治療肥胖的減肥藥右芬氟拉明,具有良好的減肥功效,但由于其對5-HT2B、5-HT2C受體沒有選擇性,導致了心臟瓣膜的嚴重病變,Arena制藥公司對其進行改造,增加其對5-HT2C的選擇性,最終得到了lorcaserin,,該藥品于2012年6月獲得美國FDA批準用于體質指數(BMI)≥27,且至少患有一項肥胖并發癥的超重或肥胖患者的輔助治療。它通過選擇性的激活下丘腦中的5-HT2C受體使食欲減退,增加飽腹感。避免了激動5-HT2B對心臟瓣膜的不良反應,增加了用藥的安全。其單獨用藥時,非糖尿病患者最常見的不良反應為頭痛、頭暈、疲勞、惡心,干嘔、便秘。糖尿病患者常見的藥品不良反應為:低血糖、頭痛、背痛、咳嗽、疲勞等。

qsymia

于1956年首次被批準用于短期的體重管理,芬特明為一種安非他命的類似物。主要通過誘導中樞神經去甲腎上腺素的釋放來抑制食欲,減少食物的攝入量,從而起到減肥的功效。最常見的不良反應有失眠、口干、便秘等。研究發現,在1996年FDA批準的抗癲癇藥物topiramate可以增加飽腹感,減少能量的攝入,但同時也會產生嚴重的代謝性酸中毒、閉角型青光眼等藥品不良反應。Vivus公司將兩者藥物聯合使用,發現其減肥效果更強,同時在達到相同的治療效果時所用的劑量更低,不良反應更小。美國FDA于2012年批準qsymia作為食欲抑制類新型復方減肥藥物上市,且認為該藥在長期應用于超重和肥胖人群利大于弊。

安非他酮

安非他酮為選擇性去甲腎上腺素和多巴胺再攝取抑制劑,臨床上作為抗抑郁和戒煙藥使用。研究發現,它抑制食欲的活性與刺激下丘腦的阿片-促黑素細胞皮質素原釋放的神經元相關。他釋放的關鍵物質:α-黑素細胞刺激素減少了食物的攝入,同時增加了能量的消耗,但無奈其單獨使用時療效并不明顯,因此FDA并未批準其作為減肥藥單獨上市。

法尼酯x受體及其激動劑

它屬于核受體家族中的一員。可以被內源性的配體膽汁酸激活,它在膽汁酸、脂類、糖類代謝中起著十分重要的作用。在不改變食欲的情況下,可通過過度激活腸道內的受體來調控能量的消耗。它屬于腸道局部作用的藥物,口服后不會入血,不會到達肝臟、腎臟、腎上腺等部位,避免了這些器官被激活引起的不良反應。

Tips

BMI指數即身體質量指數,使用體重公斤數除以身高米數的平方得出的數字

體質指數=體重(Kg)÷身高(m)的平方

成人的BMI數值

過輕:低于18.5

正常:18.5-24.99

過重:25-28

肥胖:28-32

非常肥胖:大于32

專家指出:較為理想的指數為22